取代苯胺是用途广泛的中间体生物活性化合物,是一类具有高价值的工业试剂。其中,4-吗啉基苯胺(MANs)是重要的药物药理支架,包括逆转素、妥替替尼、莫洛替尼、利奈唑胺等,探索其高效的合成路线具有重要的现实意义。
智利 Universidad de Concepcion、Universidad Andres Bello 等大学的 Cecilia C. Torres 等人在温和的水溶液条件下制备了用 PEG-PAMAM 树枝状大分子稳定的金(Au)纳米粒子 Au-NPs。研究结果表明,这些纳米粒子可作为催化剂,清洁还原4-吗啉硝基苯(MNBs)为 4-吗啉基苯胺(MANs)。这在药物学上有重要意义,可用于生产多种药物,包括逆转素、利萘唑胺和利伐沙班等。所制备 Au-NPs的平均粒径是 1.6~4 nm。
图. PEG-PAMAM-Au催化剂合成示意图
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